药物详细信息卡
【简介】
Tukysa(图卡替尼)是一种高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门针对 HER2 阳性癌症。它在同类药物中的独特之处在于其极高的选择性,能精准打击癌细胞而较少干扰其他正常受体(如 EGFR),因此副作用相对较轻。更重要的是,它能有效穿透血脑屏障,对脑转移的晚期乳腺癌患者具有显著的临床益处。
【外文名称】 TUKYSA® 50 mg Filmtabletten
【中文名称】 图卡替尼片(妥卡替尼)
【PZN】 16945151
【药厂名称】 Seagen Germany GmbH (现隶属于 Pfizer 辉瑞)
【规格】 88片/瓶,每片含 50mg 图卡替尼
【主要成分】
图卡替尼 (Tucatinib):一种口服的小分子 HER2 抑制剂。
【适应人群】
适用于治疗:
1. HER2 阳性晚期或转移性乳腺癌: 与曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)联用,用于已接受过一种或多种抗 HER2 方案的成年患者,包括伴有脑转移的患者。
2. HER2 阳性转移性结直肠癌: 与曲妥珠单抗联用,用于既往接受过化疗后进展的成年患者。
【用量用法】
口服给药。推荐剂量为 300mg(即 6 片 50mg 药片),每日两次,早晚各一次。可以随餐或空腹服用,建议每天固定时间服药。药片应整片吞服,不可压碎、切割或咀嚼。特别注意: 如果漏服一次,应直接跳过,按原计划服用下一剂,切勿补服双倍剂量。
【药理机制】
Tukysa 的核心机制是竞争性结合并抑制 HER2 受体 的胞内激酶结构域。HER2(人表皮生长因子受体 2)在某些癌细胞表面过度表达,会触发失控的细胞增殖信号。Tukysa 通过阻断这些信号通路(如 MAPK 和 PI3K/Akt),诱导癌细胞凋亡并抑制肿瘤生长。由于其分子量小且具有亲脂性,它能突破血脑屏障,直接攻击颅内的转移病灶。